Tekniset tiedot
| Ominaispiirteet | Kellertävä tai syvä keltainen jauhe |
| Määritys (kuivatulla pohjalla) | 98 - 102% |
| Tunnistaminen | UV -absorptiospektrillä on maksimi 285 ± 2NM: ssä Näytteen infrapuna -absorptiospektri vastaa viitatun aineen Määritysvalmisteen kromatogrammin pääpiikin retentioaika vastaa standardivalmisteen kromatogrammissa, sellaisena kuin se on saatu määrityksessä |
| Kuivumisen menetys | Enintään 0,5% |
| Jäännös sytytyksessä | Enintään 0,1% |
| Raskasmetallit | Enintään 0,002% |
| Aiheeseen liittyvät aineet | Max yksi epäpuhtaus: 0,1% Max Epäpuhtaudet: 1% Max |
| Jäännösliuotin | Tetrahydrofuraani: 720ppm Max Meoh: 3000ppm Max Etyyliasetaatti: 5000ppm Max Dioksaani: 5000ppm Max Dikloorimetaani: 600ppm Max |
Sovellukset
1. Syöpähoito
Krooninen lymfosyyttinen leukemia (CLL): Hyväksytty ensisijaisena tai uusiutumishoidona, erityisen tehokas potilailla, joilla on 17p: n deleetio tai TP53-mutaatio, joilla on huono ennuste tavanomaisella kemoterapialla.
Akuutti myeloidileukemia (AML): Käytetään yhdessä atsakitidiinin, dekitabiinin tai pieniannoksisen sytarabiinin kanssa vanhemmilla aikuisilla, jotka eivät ole intensiivisen kemoterapian kannalta.
Pieni lymfosyyttinen lymfooma (SLL): jakaa hoitoprotokollia CLL: n kanssa samanlaisen patologian vuoksi.
Ei-Hodgkin-lymfoomat: Tutkitaan vaippasolujen lymfoomassa (MCL), follikulaarisessa lymfoomassa (FL) ja diffuusiossa suuressa B-solulymfoomassa (DLBCL).
2. yhdistelmähoidot
Venetoclax on osa lukuisia yhdistelmäjärjestelmiä, jotka osoittavat synergistisiä vaikutuksia:
Hypometyloivat aineet (esim. Atsasitidiini)
BTK -estäjät (esim. Ibrutinib)
Anti-CD20-monoklonaaliset vasta-aineet (esim. Rituksimabi, obinutuzumabi)
Nämä yhdistelmät parantavat vasteastetta, yleistä eloonjäämistä ja remission kestoa.
3. Tutkimus ja kehitys
Käytetään työkaluyhdistelmänä syöpätutkimuksessa tutkimiseen:
Apoptoosireitit
Mitokondrioiden kalvon läpäisevyys
Kasvaimien resistenssimekanismit
Arvokas molekyyli prekliinisissä ja translaatiotutkimuksissa Bcl-2-perheen vuorovaikutusten ja lääkekesistenssin arvioimiseksi.
Hyöty
✅ Erittäin selektiivinen Bcl-2-esto
Kohteet vain Bcl-2, säästäen BCL-XL ja MCL-1, mikä minimoi verihiutaleiden toksisuuden ja kohteen ulkopuoliset vaikutukset.
Edistää apoptoosia Bcl-2: sta riippuvaisissa syöpäsoluissa, etenkin hematologisissa pahanlaatuisissa kasvaimissa.
✅ Suullinen antaminen
Kätevä kerran päivässä oraalinen tabletti, mikä parantaa potilaan noudattamista injektoitavien hoitomuotojen suhteen.
✅ Tehokas korkean riskin populaatioissa
Erityisen hyödyllinen potilaille, joilla on korkean riskin geneettisiä mutaatioita, tai potilaille, jotka ovat resistenttejä kemoimmunoterapialle.
✅ Nopea vaste syvällä remissiolla
Indusoi syviä molekyylivasteita, mukaan lukien minimaalinen jäännöstauti (MRD) negatiivisuus joissakin CLL -tapauksissa.
✅ Muokattava annostelu
Annostus voidaan räätälöidä asteittaisilla ramppi-aikatauluilla kasvaimen hajotusoireyhtymän (TLS) riskin vähentämiseksi-nopean syöpäsolujen kuoleman potentiaalinen sivuvaikutus.
✅ Hyvä turvallisuusprofiili
Haittavaikutukset ovat yleensä hallittavissa ja palautuvia, etenkin kun niitä käytetään asianmukaisten ramppiprotokollien ja ennaltaehkäisyn kanssa.
Johtopäätös
ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) edustaa merkittävää etenemistä kohdennetussa syöpähoidossa, etenkin CLL: n, AML: n ja muiden Bcl-2-riippuvaisten hematologisten pahanlaatuisten kasvainten hoidossa. Sen selektiivisyys, suun kautta tapahtuva hyötyosuus ja voimakas pro-apoptoottinen aktiivisuus tekevät siitä läpimurtohoiton laajalla sovelluksella sekä kliinisissä että tutkimusympäristöissä. Uusien yhdistelmäohjelmien noustessa Venatoclax muotoilee edelleen tarkkuus onkologian maisemaa ja tarjoaa uutta toivoa potilaille, joilla on vaikeasti hoidettavia verisyöpiä.
Suositut Tagit: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, Kiina ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8 Valmistajat, toimittajat, tehdas
