Monometyyli auristatiini E 丨 CAS 474645-27-7

Monometyyli -auristatiini E (MMAE) on dolastatiinin 10 synteettinen johdannainen, voimakas antimitoottinen aine, joka estää solujen jakautumista estämällä tubuliinipolymerointia. Korkean myrkyllisyytensä vuoksi MMAE: tä ei käytetä itsenäisenä lääkkeenä, vaan sen sijaan se on konjugoitu monoklonaalisiin vasta -aineisiin vasta -aineen muodostamiseksi - lääkekonjugaatit (ADC). Nämä ADC: t on suunniteltu toimittamaan sytotoksista ainetta suoraan syöpäsoluihin, minimoimalla siten terveiden kudosten vaurioita. MMAE: tä käytetään erilaisiin syöpiin kohdistuvien ADC: ien, mukaan lukien lymfooma, rintasyöpä ja kohdunkaulansyöpä, kehittymisessä. Huomattavia ADC: itä, jotka sisältävät MMAE: n, ovat brentuximab -vedotiini (kohdistaminen CD30) ja Tiotumab Vedotiin (kohdistaminen kudostekijä).

MMAE: n käyttö ADCS: ssä tarjoaa useita etuja:

Voimakas antituumorin aktiivisuus: MMAE: llä on suuri sytotoksisuus, jonka IC50 on alle 1 nm erilaisia ​​syöpäsolulinjoja vastaan, mikä tekee siitä yksi luokan voimakkaimmista aineista.

Kohdennettu toimitus: Konjugoimalla MMAE monoklonaalisiin vasta -aineisiin ADC: t voivat erityisesti toimittaa sytotoksisen aineen kasvainsoluille, jotka ekspressoivat kohde -antigeeniä, parantaen siten terapeuttista tehokkuutta ja vähentämällä systeemistä toksisuutta.

Vastuksen voittaminen: MMAE: n vaikutusmekanismi antaa sen olla tehokas kasvaimia vastaan, joilla on kehittynyt vastustuskyky perinteisille kemoterapia -aineille.