Tekniset tiedot
| Kuvaus: | Valkoinen tai melkein valkoinen jauhe |
| Määritys (kuivattujen perusteella): | 98.5%-102.0% |
| Liukoisuus: | Säästeliäästi liukoinen metanoliin ja kloroformiin |
| Tunnistaminen: | IR -spektri LA2 -viitespektrin mukainen |
| Erityinen kierto: | +6 - +9 aste |
| Kuivumisen menetys: | 1% enintään |
| Aiheeseen liittyvät aineet Jokainen henkilö määrittelemätön epäpuhtaus: |
1% enintään |
| Epäpuhtaudet: | 2% enintään |
| R, R-LA2: | Enintään 0,1% |
Valmistustiedot
|
Parametri |
Eritelmä |
|
Kapasiteetti |
50mt/vuosi |
|
Taajuus |
|
|
Tärkeimmät vientimaat |
Intia, Yhdysvallat, EU |
|
Kapasiteetti |
|
|
Kokea |
Tuotanto vuodesta 2006 |
|
Varaston |
Sovellukset
1. HIV -proteaasi -inhibiittorin välituote
Tämä yhdiste tunnetaan parhaiten keskeisenä synteettisenä välituotteena HIV-1-proteaasi-inhibiittorien valmistuksessa, etenkin:
Indinaviiri (Crixivan®) - laajalti tutkittu ja FDA: n hyväksymä antiretroviruslääke, jota käytetään HAARTissa (erittäin aktiivinen antiretrovirushoito).
Molekyyli jäljittelee peptidisubstraattitähteitä ja myötävaikuttaa siirtymätilaan isostereen proteaasi-estäjissä.
14. peptidomimeettinen lääkkeen suunnittelu
Modifioitu lysiinirunko tarjoaa stabiilisuuden entsymaattista hajoamista vastaan, mikä tekee siitä arvokkaan telineen peptidomimeettien synteesissä.
Yleisesti käytetty entsyymi -estäjien suunnittelussa, etenkin aspartyyli- tai seriiniproteaasien kohdistuvien.
3. Lääke kemian tutkimus
Käytetään työkaluyhdistelmänä tai välituotteena:
Rakenne- ja aktiivisuussuhde (SAR) -tutkimukset
Luonnollisia aminohappoja jäljittelevien bioisosterien kehitys
Siirtymätilan analogien suunnittelu entsyymin estämiseksi
4. Mukautettu peptidi ja modifioitu proteiinisynteesi
Tämä modifioitu lysiinijohdannainen voidaan sisällyttää räätälöityihin peptideihin opiskeluun:
Entsyymi -substraatti -vuorovaikutukset
Proteaasin selektiivisyys
Ei-luonnollinen aminohappojen sisällyttäminen
Hyöty
1. Siirtymätilan jäljitys
Rakenne jäljittelee tarkkaan peptidisidoksen hydrolyysin tetraedrista siirtymätilaa, mikä mahdollistaa voimakkaan sitoutumisaffiniteetin proteaasi -aktiivisiin kohtiin.
Tämä vaikuttaa suoraan HIV -proteaasi -inhibiittorien tehokkuuteen.
2. Parannettu proteaasinkestävyys
N²- ja N⁶ -modifikaatiot tekevät peptidaaseille ja proteaaseille resistenttin molekyylin parantaen metabolista stabiilisuutta in vivo.
Tärkeä suun kautta annettavalle hyötyosuudelle ja pidemmälle huumeiden puoliintumiselle.
3. Synteettinen monipuolisuus
Molekyyli sisältää useita reaktiivisia kahvoja (esim. Esteri, amidi, trifluoraasetamidi), joita voidaan valikoivasti muokata tai poisteta synteettisestä reitistä riippuen.
Helposti sisällytetty monivaiheisiin synteesiprotokolliin.
4. stereospesifisyys
Määritellyllä (1S) konfiguraatiolla se myötävaikuttaa stereoselektiiviseen sitoutumiseen biologisissa järjestelmissä, jotka ovat tärkeitä lääkkeiden tehokkuuden ja turvallisuuden kannalta.
Johtopäätös
N²- (1S-etoksikarbonyyli-3-fenyylipropyyli) -n⁶-trifluoriasetyyli-l-lysiini (CAS 116169-90-5) on erikoistunut L-lysiinijohdannainen, jota käytetään ensisijaisesti välituotteena HIV-proteaasi-inhibiittorien synteesissä. Sen hyvin suunniteltu rakenne jäljittelee entsyymisubstraatteja ja siirtymätiloja, mikä tekee siitä voimakkaan komponentin lääkkeen löytämisessä ja peptidomimeettisessä tutkimuksessa. Sen kaksoisuojatut amiiniryhmät tarjoavat synteettisen joustavuuden ja resistenssin entsymaattiselle hajoamiselle, mikä tukee sen käyttöä vakaiden ja voimakkaiden terapeuttisten aineiden luomisessa.
Suositut Tagit: N2- (1S-etoksikarbonyyli-3-fenyylipropyyli) -n6-trifluori-3-fenyylipropyyli) -n6-trifluoricetyyli-l-lysiini 丨 CAS 116169-90-5, Kiina N2- (1S-etoksikarbonyyli-3-fenyylipropyyli) -n6-trifluoracetyyli-L-lysiini 丨 Cas 116169-90-5 tehdas
