Tekniset tiedot
| Ulkonäkö: | Vaaleankeltaiseen ruskeaan jauheen |
| Määritys: | 98,5% min |
| Aiheeseen liittyvä aine: | |
| Epäpuhtaus A: | Enintään 0,15% |
| Epäpuhtaus B: | Enintään 0,15% |
| Henkilökohtainen epäpuhtaus: | Enintään 0,5% |
| Epäpuhtaudet: | 1,5% enintään |
| Kuivumisen menetys: | Enintään 0,5% |
Sovellukset
1. Farmaseuttinen välituote
Tätä yhdistettä käytetään ensisijaisesti väliaikaisena tai rakennuspalikana lääkekemiassa, etenkin seuraaville:
Kinaasi -inhibiittorin kehitys
CNS -reiteihin kohdistuvat neurofarmaseuttiset aineet
Syövän vastaisia aineita, jotka perustuvat pyridiinipiperatsiinin telineisiin
BOC-suojattu amiini ja heterosyklinen substituutio tekevät siitä sopivan yhdistelmäkemialle ja SAR (rakenne-aktiivisuussuhde) etsinnälle.
2. Fragmentti lääkkeiden löytämisessä
Se on etuoikeutettu fragmentti fragmenttipohjaisessa lääkkeen suunnittelussa (FBDD) ja lyijyn optimoinnissa.
Yleisesti löytyy kohdistavista molekyyleistä:
GPCRS
Ionikanavat
Entsyymi -estäjät, erityisesti PI3K-, mTOR- tai kinaasidomeenien mukaan.
3. Heterosyklinen telineet bioaktiivisissa yhdisteissä
Pyridiinirengas parantaa sitoutumisaffiniteettia ja tarjoaa paikkoja H-sidosvuorovaikutuksiin biologisten kohteiden kanssa.
Piperatsiiniosa myötävaikuttaa:
Lisääntynyt liukoisuus
Parannettu huumeidentutkimus
Joustavuus konjugaatiossa muihin farmakoforeihin
4. kemiallinen synteesi
Se on arvokas synteettinen välituote valmistellessaan:
Monitoimiset ligandit
Heteroaromaattiset johdannaiset
Lääkkeiden jakelujärjestelmissä tai diagnostisissa aineissa käytetty biokonjugaatit
Hyöty
1. BOC -suojaus lisää monipuolisuutta
Tert-butyylikarbamaatti (BOC) -ryhmä:
Suojaa piperatsiinin typpeä monivaiheisen synteesien aikana
Voidaan poistaa helposti lievissä happamissa olosuhteissa (esim. TFA), mikä mahdollistaa selektiivisen poistoa ja funktionalisointia
2. parannettuja farmakokineettisiä ominaisuuksia
Heteroaromaattisten (pyridiini) ja piperatsiiniryhmien yhdistelmän tiedetään:
Paranna suun kautta tapahtuvaa hyötyosuutta
Tukea BBB (veri-aivoesde) tunkeutumista
Lisää aineenvaihduntavakautta
3. Modulaarinen suunnittelu lääkkeiden kehittämiseen
Rakenne mahdollistaa helpon muutoksen useissa kohdissa:
Pyridiinirenkaan amiiniryhmä voidaan asyloida, sulfonyloitua tai muuttaa heterosykleiksi.
BOC-piperatsiini voidaan monipuolistaa muiden farmakoforeiden tai linkkereiden kiinnittämiseksi.
Tämä tekee siitä ihanteellisen kirjaston luomiseen korkean suorituskyvyn seulonnassa (HTS).
4. Korkea synteettinen sato ja kaupallinen saatavuus
Yhdiste on saatavana erittäin puhtaasti ja on suhteellisen vakaa varastoinnin alla.
Soveltuu lääketieteellisissä kemian putkistoissa ja prosessien kehittämisessä.
Johtopäätös
Tert-butyyli 4- (6-aminopyridiini-3-yyli) piperatsiini-1-karboksylaatti (CAS 571188-59-5) on monipuolinen välituote, jota käytetään laajalti lääkkeen löytämisessä, etenkin kinaasi-inhibiittorien, keskushermosto-aktiivisten lääkkeiden ja syöpäläisten kestävien agenttien kehittämisessä. Sen tasapainoinen rakenne, jossa on reaktiivinen amino -pyridiini, suojattu piperatsiini ja BOC -ryhmä, tarjoaa synteettisen joustavuuden ja arvokkaita farmakologisia ominaisuuksia. Se on suosittu rakennuspalikoita nykyaikaisessa lääkekemiassa monipuolisten, bioaktiivisten heterosyklisten yhdisteiden tuottamiseksi.
Suositut Tagit: Tert-butyyli 4- (6-aminopyridin-3-yyli) piperatsiini-1-karboksylaatti 丨 CAS 571188-59-5, Kiina tert-butyyli 4- (6-aminopyridin-3-yyli) piperatsiini-1-karboksylaatti 丨 CAS 571188-59-5 Valmistajat, tehdas, Factory
